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注射用盐酸吉西他滨可以治疗乳腺癌吗

2022-04-19 18:02:29 来源: 长沙肿瘤 咨询医生

【药品名称】注射用盐酸吉西他滨 【成份】2-脱氧-2,2-盐酸二氟脱氧胞苷 【性状】白色疏松块状物。 【适应症】非小细胞肺癌,胰腺癌,膀胱癌,乳腺癌及其他实体肿瘤。 【规格】0.2克(以吉西他滨计) 【用法用量】成人推荐吉西他滨剂量为1000mg/m2静脉滴注30分钟,每周一次,连续三周,随后休息一周,每四周重复一次。依据病人的毒性反应相应减少剂量。高龄患者:65岁以上的高龄患者也能很好耐受。尽管年龄对吉西他滨的清除率和半衰期有影响,但并没有证据表明高龄患者需要调整剂量。 【不良反应】1.血液系统:有骨髓抑制作用,可出现贫血、白细胞降低和血小板减少。2.胃肠道;约2/3的患者出现肝脏转氨酶异常,多为轻度、非进行性损害;约1/3的患者出现恶心和呕吐反应,20%的患者需要药物治疗。3.肾脏:约1/2的患者出现轻度蛋白尿和血尿,有部分病例出现不明原因的肾衰。4.过敏:约25%的患者出现皮诊,10%的患者出现瘙痒,少于1%患者可发生支气管痉挛。 5.其他:约20%的患者有类似于流感的表现;水肿/周围性水肿的发生率约30%;脱发、嗜睡、腹泻、口腔毒性及便秘发生率则分别为13%,10%,8% 【禁忌】对本药过敏的患者禁用 【注意事项】1.孕妇及哺乳期妇女避免使用。2.肝、肾功能损害的患者应慎用。3.与其他抗癌药配伍进行联合或者序贯化疗时,应考虑对骨髓抑制作用的蓄积。4.滴注药物时间的延长和增加用药频率可增大药物的毒性,需密切观察,包括实验室的监测。5.本品可引起轻度困倦,患者在用药期间应禁止驾驶和操纵机器。 【特殊人群用药】儿童注意事项:未进行该项实验且无可靠参考文献妊娠与哺乳期注意事项:请见[注意事项]老人注意事项:65岁以上的高龄患者也能很好耐受。尽管年龄对吉西他滨的清除率和半衰期有影响,但并没有证据表明高龄患者需要调整剂量。 【药物相互作用】 未进行该项实验且无可靠参考文献 【药理作用】本品是细胞周期特异性抗代谢类药物,主要作用于DNA合成期的肿瘤细胞,即S期胞,在一定条件下,可以阻止G1期向S期的进展;它对各种培养的人及鼠肿瘤有明显的细毒活性,其抗癌活性与抗药的方式有关,如每天给药会导致动物死亡,而抗癌活性很少当每3~4d给1次药,在非致死量时,对鼠的多种肿瘤均有很好的抗癌活性。吉西他滨为一种前药在细胞内是脱氧胸苷激酶磷酸化的良好底物,在酶的作用下转化成下列代物:吉西他滨一磷酸盐(dFdCMP)、吉西他滨二磷酸盐(dFdCDP)和吉西他滨三磷酸(dFdCTP)其中dFdCDP和dFdCTP为活性产物。dFdCDP抑制核糖核苷酸还原酶而减少了DNA合成的修复所需的脱氧核苷酸的量(尤其是dCTP),低水平的dCTP转脱氧苷激酶正常的负反馈抑制,导致dFdCTP更多的积聚。同时dFdCDP抑制dCT诱导的脱氧胞氨酶对dFdCMP的脱氨作用,且dFdCTP直接抑制脱氧胞苷脱酶,从而使多dFdCMP转化成活性代谢物dFdCMP的脱氨作用,且dFdCTP直接抑制脱氧胞苷脱酶,从而使更多的dFdCMP转化成活性代谢物dFdCDP,dFd-CTP而dFdCTP则与dCTP争结合进入DNA链,插入至DNA链中脱氧胞苷的位点,并允许鸟苷与其配对,吉西他滨子子就被此鸟苷"掩蔽"使其免受核糖核酸外切酶的移除修复,然后DNA链合成停止,进而DNA断裂、细胞死亡。 【贮藏】室温保存(15℃至30℃) 【有效期】36个月 批准文号】国药准字H20030104
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